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BET9十年信誉玩家首选网址生物医药研究团队在国际化学权威期刊Organic Letter发表论文

发布时间:2022-03-22 22:31:00    来源: 海洋中心     浏览量:

过渡金属组合手性配体催化的立体选择性C(sp3)-H键官能团化一直是有机化学研究的热点和难点。近年来,科学家开发了一系列新型手性配体成功应用到该领域中。其中氨基酸作为一种廉价易得的手性配体优势最为明显。然而,大量研究表明氨基酸作为手性配体在催化链状C(sp3)-H键手性官能团反应中的应用效率较低。因此,为了拓展此类配体的应用范围,开发新型氨基酸配体是十分必要的。

近日,BET9十年信誉玩家首选网址杨登峰-李红亮课题组开发了一种新型L-脯氨酸配体(N-Boc-2-pentyl-L-Proline)成功克服了这一难题,实现过渡金属钯催化的链状C(sp3)-H键手性选择性芳化反应。该工作以BET9账号登录为第一完成单位,在国际高水平期刊Organic Letters (中科院化学小类-有机化学一区TopIF=6.005)(https://doi.org/10.1021/acs.orglett.1c04215)发表题为“Palladium-Catalyzed Enantioselective C(sp3)H Arylation of 2-Propyl Azaaryls Enabled by an Amino Acid Ligand”研究论文。

本篇论文以氨基酸作为手性配体,首次实现了钯(II)-催化的2-丙基氮杂芳烃衍生物的高立体选择性C(sp3)-H键芳基化反应。该反应具有良好的官能团耐受性、并且可扩大至克级规模。此外,利用该方法学可经一步反应制备PI3激酶抑制剂,为此类先导化合物的开发及结构改造提供了高效便捷的合成方法。目前,该课题组正在深入开展相关新型脯氨酸配体的研究工作。

该课题组一直从事手性选择性及位置选择性C-H 官能团化反应的研究。目前已取得的成果包括:1) 成功开发的首例经配体底物间非共价键相互作用控制的邻位选择性C(sp2)-H键硼化反应;2) 通过设计合成新型手性配体,成功开发了Pd催化的手性选择性C(sp3)-H键芳化反应;3) 过渡金属催化的远端位置选择性及手性选择性C-H键官能团化。